发布日期:2025-02-27 16:12 点击次数:76
英文名
Fmoc-D-His-Aib;
CAS:2171211-18-8
分子式:C25H26N4O5
分子量:462.506
牺牲数据
密度:1.3±0.1 g/cm3 (Predicted)
沸点:838.1±65.0 °C at 760 mmHg (Predicted)
折射率:1.627 (Predicted)
闪光点:460.7±34.3 °C (Predicted)
LOGP:2.90 (Predicted)
结构秉性
Fmoc 基团:即 9 - 芴甲氧羰基,是一种常用的氨基保护基,在碱性条款下不错飞速脱除,反映条款情切,有意于在多肽合成经由中对氨基进行采选性保护和脱保护,幸免不消要的副反映。
张开剩余59%D-His 部分:D - 组氨酸,是组氨酸的 D 型异构体。组氨酸含有一个咪唑环,使得其在多肽中具有荒芜的化学性质和生物活性,举例不错参与酸碱催化、金属离子配位等经由。
Aib 部分:2 - 氨基异丁酸,是一种非自然氨基酸,其 α- 碳上有两个甲基,炒股配资具有较好的空间位阻效应,约略增增多肽的清醒性和刚性,影响多肽的构象和生物活性。
理化性质
外不雅:频繁为白色至类白色粉末。
熔解性:一般可溶于有机溶剂如二甲基甲酰胺(DMF)、二氯甲烷(DCM)等,在水中的熔解性相对较差。
作用与用途
医药中间体:是合成一些伏击药物的中间体,如索玛鲁肽(Semaglutide),网上配资索玛鲁肽是一种胰高血糖素样肽 - 1(GLP-1)受体欢叫剂,用于调节 2 型糖尿病。
多肽合成:在固相多肽合成中,动作构建模块,按照特定的序列流畅起来合成具有特定功能的多肽。由于其结构中含有 Fmoc 保护基,使得合成经由不错按照预定的轨则缓缓进行,通过反复的脱保护、偶联等反映,最终获取筹画多肽。
合成依次
一般继承固相多肽合成法(SPPS),率先将 Aib 的羧基端通过共价键流畅到固相载体上,然后脱去 Fmoc 保护基,使 Aib 的氨基深远,再与 Fmoc-D-His 的羧基在缩合剂的作用下发生偶联反映,造成肽键。之后通过反复的脱保护、偶联法子,缓缓延伸肽链,终末将合成好的多肽从固相载体上切割下来,获取筹画居品 Fmoc-D-His-Aib。
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